Bioquímica Enzimática y Mecanismos Antivirales: Un Vistazo al Metabolismo y el VIH

Enzimas y Transferencia de Grupos Funcionales

Las enzimas que transfieren grupos funcionales de un compuesto a otro:

R// Hidrolasas

Conceptos de Anabolismo y Catabolismo

De los conceptos aprendidos en clase, usted puede aseverar que:

R// El anabolismo necesita energía, a pesar de ser un proceso degradativo.

Comparación de Glucógeno y Almidón

Al comparar las estructuras correspondientes del glucógeno y el almidón, se puede afirmar que:

R// Solo el glucógeno es un homopolisacárido formado por α-D-glucosas.

Transportadores de Energía

Son conocidos como transportadores de energía, excepto:

R// ADP

Regulación de la Actividad Enzimática

De acuerdo al siguiente mecanismo de regulación de la actividad enzimática, presentado en una ruta metabólica hipotética, de A a D, se puede decir que:

• I. La enzima G puede ser del tipo alostérica.
• II. Hay una inhibición por producto.
• III. Esta enzima se regula por modificación covalente.
• IV. El sustrato A y el producto D se unen a porciones diferentes de la enzima.

R//

Velocidad de Reacción Enzimática en Función del pH

El siguiente gráfico indica la velocidad de reacción de las enzimas en función del pH. En función del gráfico, marque la alternativa correcta:

• I. La tripsina presenta su mayor actividad a pH cercano a 8.
• II. La pepsina aumenta su actividad a pH mayores que 2.
• III. La tripsina aumenta su actividad a pH ácido.
• IV. La tripsina disminuye su actividad a pH ácidos.

R//

Regulación de la Acción Catalítica Enzimática

Para regular la acción catalítica de una enzima existen:

R//

Reacción Bioquímica y Constante de Equilibrio

Para la siguiente reacción se cumple:

• I. K'eq < 1,0.
• II. K'eq > 1,0.
• III. Exergónica.
• IV. P ---> R.

R//

Desarrollo: Inhibidores Enzimáticos del VIH

De acuerdo con la información sobre los inhibidores de enzimas del VIH, responda las siguientes preguntas en el espacio asignado:

a) Explique brevemente cómo ocurre la infección del virus del VIH.

R// El proceso de conversión de ARN en ADN es una característica principal de los retrovirus y se lleva a cabo mediante acciones enzimáticas de la transcriptasa inversa.

b) Mencione al menos dos inhibidores de la transcriptasa inversa y describa cómo actúa la nevirapina.

R// Inhibidores de la transcriptasa inversa: Zidovudina (AZT), Didanosina (ddI), Zalcitabina (ddC), Stavudina (d4T) y Lamivudina (3TC).

Mecanismo de acción de la Nevirapina: Las moléculas de nevirapina impiden la acción de la transcriptasa inversa, evitando la formación del ADN viral que el VIH necesita para reproducirse.

c) Describa la proteasa del VIH y qué se entiende por fármaco peptidomimético.

R// La proteasa del VIH consta de dos polipéptidos de 99 aminoácidos que son idénticos. Cada uno de ellos tiene una prolina (Pro) N-terminal y una fenilalanina (Phe) C-terminal. El centro activo está cubierto por dos solapas que se extienden desde Met-46 hasta Lys-55. Al unirse al sustrato, las solapas se cierran sobre este, dando lugar a un cambio conformacional en la enzima. El corte de la cadena proteica realizado por estas proteasas está mediado por dos residuos Asp-25 que se encuentran en el centro activo y que reciben el nombre de díada catalítica. Uno de estos grupos carboxilo exhibe un pKa menor de 2.5 y el otro muestra un pKa mayor de 6.2. Esta característica de los residuos de ácidos aspárticos normalmente interacciona con el enlace amida que ha de ser escindido en el sustrato polipeptídico.

d) Indique a qué se refiere que no exista un fármaco que se comporte como la "bala mágica".

R//