Antipsicóticos y Analgésicos: Mecanismos de Acción, Farmacocinética y Efectos Adversos

Antipsicóticos

Mecanismo de acción antipsicótico: Bloqueo de receptores centrales de catecolamina.

Farmacocinética:

• Absorción: Buena por el tubo digestivo, efecto máximo de 1 hora, duración del efecto de 4 a 5 horas.
• Distribución: Rápida por todos los tejidos.
• Concentración: Pulmón, hígado, suprarrenales y bazo.
• Metabolismo: Hidroxilación, conjugación con el ácido glucurónico, formación de sulfóxidos.
• Excreción: Orina y heces.

Efectos adversos:

1. Síntomas extrapiramidales:
   • Acatisia: Es la incapacidad para mantenerse quieto que se acompaña de una sensación de tranquilidad a nivel corporal, sin llegar a la angustia.
   • Discinesia: Son movimientos anormales e involuntarios en las enfermedades nerviosas.
   • Distonías neurovegetativas: Cuando el paciente presenta una forma patológica y generalizada de reaccionar frente a estímulos internos o externos y no se lo puede encasillar en ningún otro diagnóstico.
   • Bradicinesia: Lentitud de los movimientos voluntarios que se observa en ciertos síndromes postencefálicos.
2. Hipotensión ortostática.
3. Sequedad de la boca.
4. Fotosensibilidad.
5. Hepatitis colestática.
6. Discrasias sanguíneas.
7. Efectos adversos en pacientes bajo tratamiento con barbitúricos o alcohol.
8. Contraindicado en glaucoma o hipertrofia de próstata.

Usos clínicos:

1. Pacientes psicóticos, psiconeuróticos y psicosis tóxica.
2. Antiemético: náuseas, vómitos producidos por drogas y estados patológicos.

Analgésicos

Analgesia: El alivio del dolor por la morfina y sus sucedáneos es relativamente selectivo, pues no se embotan otras modalidades sensoriales (tacto, vibración, visión, audición).

Analgésicos: Son drogas que actúan en el sistema nervioso para aliviar dolor y molestias sin alteraciones de la conciencia.

Mecanismo de acción analgésico:

• Adictivas: Eliminar el dolor por acción central.
• No adictivas: Bloquear los receptores dolorosos en la periferia y actuar sobre el S.N.C.

Analgesico ideal: Bloquear el dolor y disminuir la ansiedad ejerciendo un grado mínimo de narcosis y estupefacción, estar libre de efectos colaterales indeseables, no tener tendencia a desarrollar adicción o tolerancia, actuar rápidamente, acción prolongada, ser efectivo y bien tolerado por vía oral.

Opioide: Es todo fármaco natural no procedente del opio, cuya acción farmacológica es similar a la de la morfina.

Alcaloides del opio:

• Derivado del fenantreno:
  • Morfina: 10,0 (% en el opio)
  • Codeína 0.5 (% del opio)
  • Tebaína: 0,2 (% del opio)
• Derivados de la bencilisoquinolina:
  • Papaverina 1,0
  • Norcapina 6,0.

Derivados sintéticos de los opiáceos: Diacetilmorfina (heroína) - Dihidromorfina (dilaudid)

Medicamentos sintéticos similares a los opiáceos: Meperidina - Metadona

Medicamentos sintéticos de tipo opio con poca potencia y poca tendencia a la toxicidad: Propoxifena (darvon) - Pentazocina (talwin)

Antagonistas de narcóticos: Acción sedante y analgesia menor que la de la morfina, produce tolerancia más lentamente, causa menos efecto sobre las vías gastrointestinales, urinaria, sobre la pupila, provoca menos náuseas y estreñimiento.

Meperidina (demerol): Tiene gran potencia analgésica, es menos sedante que la morfina, produce la misma depresión respiratoria que la morfina, causa toxicomanía.

Metadona: Potencia analgésica igual que la de la morfina, se usa para tratar la morfinomanía, causa depresión respiratoria, origina menos náuseas y estreñimiento que la morfina.