Antiparasitarios: Mecanismo de Acción, Reacciones Adversas y Usos
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Antiparasitarios
Nitazoxanida
Mecanismo de Acción
Bloqueo del primer paso en la cadena de la enzima piruvato ferredoxina oxidorreductasa mediante la inhibición de la unión de piruvato al cofactor pirofosfato de tiamina, reacción esencial para el metabolismo anaerobio. Es un metabolito activo que inhibe el crecimiento de esporozoitos y ooquistes de Cryptosporidium parvum.
Reacciones Adversas
Dolor abdominal, vómito, flatulencia, aumento del apetito. Categoría B en el embarazo. Inhibe el metabolismo de la warfarina.
Usos
Amebiasis, giardiasis, infecciones por Clostridium difficile, H. pylori, ascaridiasis, tricocefalosis, oxiuriasis, uncinariasis, estrongiloidiasis.
Dicloroacetamidas (Teclozan)
Mecanismo de Acción
No conocido. Se sospecha que alteran el material genético del parásito. Buena actividad contra Entamoeba histolytica, solo en la luz intestinal.
Reacciones Adversas
Bien toleradas, flatulencias. Utilizar después del primer trimestre del embarazo y durante la lactancia.
Usos
Amebiasis intestinal asintomática. Destruye quistes.
Tratamiento de Leishmaniasis y Tripanosomiasis
Nifurtimox y Benznidazol
Mecanismo de Acción
Son activados por una nitroreductasa mitocondrial dependiente de NADH, lo que lleva a la formación intracelular de aniones radicales nitro (superóxido, peróxido de hidrógeno) que lesionan las células inactivando enzimas, dañando el ADN y destruyendo los parásitos.
Reacciones Adversas
Los niños toleran mejor el tratamiento que los adultos. Hipersensibilidad, anafilaxia, dermatitis, mialgias, neuropatía periférica. El tratamiento prolongado puede causar parestesias, leucopenia y oligospermia, psicosis.
Usos
Tripanosomiasis americana.
Antimaláricos
Esquizonticidas Sanguíneos
Curan la clínica y eliminan el parásito en sangre. No producen cura radical de las recaídas en infecciones por P. vivax. Ejemplos: amodiaquina, artemeter, artesunato, clindamicina, cloroquina.
Esquizonticidas Tisulares
Previenen la invasión de las células, producen la cura radical y evitan las recaídas. Ejemplos: primaquina y clindamicina.
Cura Clínica
Es el alivio de los síntomas por la eliminación de las formas eritrocíticas.
Cura Radical
Eliminación del parásito en todas sus formas, incluyendo su forma tisular exoeritrocítica.
Cloroquina
Mecanismo de Acción
Inhibe la quimiotaxis de polimorfonucleares, macrófagos y eosinófilos. Tiene actividad antiinflamatoria y efecto inmunosupresor útil en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
Reacciones Adversas
Ototoxicidad, retinopatía, lesión macular, atrofia del nervio óptico (reversibles si el medicamento se suspende), prolongación del intervalo QRS y QT.
Precauciones y Contraindicaciones
Pacientes con miastenia gravis, déficit de G6PD (riesgo de hemólisis).
Usos
Malaria no complicada por P. vivax, P. ovale o P. falciparum. En casos de resistencia de P. vivax, debe complementarse con primaquina para la cura radical.
Quinina
Mecanismo de Acción
Ejerce sus efectos sobre los esquizontes sanguíneos. En el tratamiento de P. falciparum resistente a cloroquina, se propone que deprime la captación de oxígeno y el metabolismo de los carbohidratos. Se intercala con el ADN parasitario, lo que interfiere con la replicación y la transcripción.
Reacciones Adversas
Fibrilación auricular, bloqueo AV y bradicardia, dolor precordial, hipotensión, prolongación del intervalo QT, síncope. El uso intravenoso puede causar arritmias.
Precauciones y Contraindicaciones
Miastenia gravis, embarazo (sensibiliza el útero a la oxitocina y puede producir aborto). Altas dosis pueden tener efectos teratogénicos (hipoplasia del nervio óptico o auditivo).
Usos
P. falciparum grave y resistente a fármacos, amebiasis y calambres nocturnos en las pantorrillas.
Derivados de la Artemisa
Mecanismo de Acción
Rupturas moleculares del hem-hierro que se produce en el interior de la microvacuola digestiva del parásito a medida que digiere la hemoglobina. La forma activada genera radicales libres que alquilan y oxidan las proteínas y lípidos en los eritrocitos parasitados. Acción rápida, con mayor destrucción del parásito y resolución de los síntomas que cualquier otro fármaco.
Usos
Malaria grave por P. falciparum resistente a fármacos, y formas eritrocitarias de P. vivax. Actividad gametocida que reduce la transmisión de la enfermedad.
Reacciones Adversas
Parestesias, angioedema, eritema, hipoglucemia, hipotensión, anemia, hemólisis, sabor metálico, prolongación del intervalo QT.
Precauciones y Contraindicaciones
No administrar durante el primer trimestre del embarazo ni en niños menores de 5 kg.
Doxiciclina y Clindamicina
Mecanismo de Acción
Inhiben la traducción de proteínas en el plásmido del parásito, lo que lleva a la muerte de la progenie. Su acción es lenta, por lo que se debe acompañar el tratamiento con quinina o artesunato.
Usos
P. falciparum no complicado o grave.
Primaquina
Mecanismo de Acción
No está claro, pero puede convertirse en intermediarios electrofílicos que actúan como mediadores de óxido-reducción, generando especies de oxígeno reactivo que lesionan al parásito al interferir con el transporte de electrones en la mitocondria.
Usos
Cura radical de P. vivax o P. ovale, junto con cloroquina.