Antibióticos: Mecanismos de Acción, Efectos Adversos y Usos Clínicos

Escrito el 15 de Diciembre de 2024 en español con un tamaño de 7,27 KB

Mecanismo de acción (MA): Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al fijarse a la subunidad ribosómica 30S. Bloquean la fijación del aminoacil ARNt al sitio aceptor del complejo ARNm-ribosoma y la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.
Reacciones adversas (RA): Tromboflebitis vía intravenosa. Aparato digestivo: náuseas, vómitos y ardor epigástrico. Riñón y medio interno. Por su acción quelante con el calcio, se depositan en dientes y huesos. Piel y mucosas: fotosensibilidad.
Aplicaciones: Enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, brucelosis, granuloma inguinal, Helicobacter pylori, Rickettsia, cólera, como profilaxis.

MA: Inhiben la actividad peptidiltransferasa de la subunidad ribosómica 50S.
RA: a) Depresión de la médula ósea dependiente de la dosis. b) Toxicidad medular.
Aplicaciones: Alternativa en: meningitis bacteriana, absceso cerebral, infecciones por anaerobios, salmonelosis, rickettsiosis.

MA: Inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la translocación.
RA: Escasa toxicidad. Alteraciones digestivas. Reacciones alérgicas. Toxicidad acústica.
Aplicaciones: Neumonía, tosferina, difteria y gastroenteritis. Como alternativa a las tetraciclinas y penicilinas. Profilaxis en cirugía colorrectal.

MA: Inhiben la síntesis de proteínas por unirse a la subunidad ribosómica 50S en un sitio muy próximo a la peptidiltransferasa.
RA: Trastornos digestivos (diarrea, náuseas y vómitos), reacciones alérgicas, alteraciones hepáticas, colitis seudomembranosa, eritema multiforme y visión borrosa. Empeoramiento de la miastenia gravis, pérdida transitoria de conciencia y alteraciones temporales de la visión. En 2006 se publicaron los primeros casos de hepatotoxicidad grave.
Aplicaciones: Neumonía adquirida en la comunidad (neumocócica) resistente a penicilina y macrólidos.

MA: Inhiben la peptidiltransferasa, interfiriendo en la unión del sustrato aminoacil-ARNt al sitio A de la subunidad ribosómica 50S.
RA: Tracto gastrointestinal (dolor abdominal o epigástrico, náuseas, vómitos y diarrea), colitis seudomembranosa. Alteraciones hematológicas. Bloqueo neuromuscular.
Aplicaciones: Infecciones por anaerobios. Alternativa a las penicilinas en infecciones por Staphylococcus aureus (osteomielitis y artritis séptica). Infecciones abdominales graves.

MA: Inhibe la dihidrofolato reductasa de bacterias y protozoos, alterando la transformación de dihidrofolato en tetrahidrofolato, resultando en una inhibición de la síntesis de ADN y proteínas bacterianas.
RA: Hipersensibilidad, interferencia en la hemopoyesis, alteraciones dermatológicas, alteraciones gastrointestinales.
Indicada: Infecciones urinarias no complicadas producidas por bacterias sensibles.

Combinación fija de sulfametoxazol con trimetoprima en proporción 5:1, con la que se alcanza en sangre una relación 20:1. Los dos componentes bloquean la síntesis de ácido fólico en dos etapas diferentes.
RA: Gastrointestinales y reacciones de hipersensibilidad que afectan a la piel y las mucosas.
Aplicaciones: Infecciones agudas y crónicas del tracto urinario, respiratorio, sinusitis, gastroenteritis.

MA: Inhiben la ADN-girasa, enzima que comprime el ADN bacteriano para formar superhélices. Para acomodar el ADN de doble cadena comparativamente largo en la célula bacteriana, este se dispone en asas que se acortan a continuación por superenrollamiento.
RA: Molestias gastrointestinales. Alteraciones hematológicas, hepáticas, cardiovasculares, neurológicas. En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (G-6-PD) pueden producir hemólisis y anemia. Reacciones de fotosensibilidad. Artropatía. Tendinitis.
Aplicaciones: Infecciones genitourinarias, respiratorias, gastrointestinales, osteoarticulares. Profilaxis en la meningitis meningocócica.

Inhibe la síntesis de los ácidos micólicos, componentes lipídicos específicos de las membranas de las micobacterias. La desestructuración de la membrana implica la incapacidad del bacilo para crecer y dividirse, y la pérdida de viabilidad.
RA: Alteraciones hepáticas y neurológicas. Erupciones, fiebre, trastornos hematológicos, vasculitis, síndromes artríticos y molestias gástricas.
Aplicaciones: Fármaco de elección en el tratamiento y profilaxis de la tuberculosis.

MA: Se fija de manera específica a la subunidad β de la ARN-polimerasa dependiente del ADN de bacilos y bacterias, inhibe su actividad y suprime la iniciación de las cadenas de ARN, desapareciendo los ribosomas de los bacilos.
RA: Molestias digestivas, erupción cutánea, algias musculares y articulares, y calambres en las extremidades.
Aplicaciones: Tuberculosis, infecciones por micobacterias atípicas y en la lepra.

Mecanismo no bien definido, a la concentración de 1 µg/mL inhibe la síntesis de ARN u otro material intracelular.
RA: Poco tóxico, reacciones de hipersensibilidad, molestias gastrointestinales, cefalea, mareo, desorientación y alucinaciones.
Aplicaciones: Tuberculosis.

Aminoglucósido. Actúa exclusivamente sobre los bacilos de localización intracelular.

Tuberculicida solo en medios ácidos, eficacia máxima frente a los bacilos de localización intracelular (macrófagos).
RA: Digestiva, hepatotoxicidad dependiente.

Inhibe la síntesis de folatos.
RA: Náuseas, anorexia, mareos, cefalea y, en ocasiones, metahemoglobinemia, agranulocitosis y hemólisis. Reacción de hipersensibilidad denominada “síndrome dapsona” (fiebre, malestar, dermatitis exfoliativa, ictericia con necrosis hepática, linfoadenopatías, metahemoglobinemia y anemia).
Aplicaciones: Mycobacterium leprae.

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