Antibióticos β-Lactámicos: Penicilinas, Cefalosporinas y Más

β-Lactámicos: Penicilinas, Cefalosporinas, Monobactams y Carbapenems

Los antibióticos β-lactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, monobactams, carbapenems e inhibidores de la β-lactamasa.

Mecanismo de Acción

Inhibidores de la síntesis de la pared celular.

Penicilina G

• Origen natural
• La Penicilina G o bencilpenicilina, en asociación con procaína y benzatina, se obtiene como Penicilina procaínica y Penicilina Benzatínica.
• Baja biodisponibilidad oral
• Unión a proteínas: 30 a 60%
• Eliminación renal
• Vida media: 30 minutos

Penicilina V

• Obtenida por modificación de la Penicilina G (fenoxialquilpenicilinas).
• Posee el mismo espectro que la penicilina G.
• Absorción oral
• Unión a proteínas: 80%
• Vida media: 45 minutos

Espectro de Acción

• G+: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
• G-: Neisseria meningitidis
• Anaerobios

Bencilpenicilinas

• Ampicilina y Amoxicilina
• Biodisponibilidad oral: 60% (Ampicilina)
• Biodisponibilidad oral: 90% (Amoxicilina)
• Sensibles a la destrucción por β-lactamasas o penicilinasa
• Unión a proteínas: 20%
• Vida media: 60-75 minutos
• Eliminación renal

Espectro de Acción

• G+: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans
• G-: Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella
• Anaerobios

Isoxazolil Penicilinas

Cloxacilina y Flucloxacilina

• Su uso se limita a Staphylococcus
• Penicilinasa resistente
• Unión a proteínas: 95%
• Vida media: 30 minutos
• Eliminación renal: 60% y biliar: 40%

Espectro de Acción

G+: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans

Indicaciones Terapéuticas

• Espectro Reducido: Penicilina G. Infecciones del tracto respiratorio.
• Amplio Espectro: Amoxicilina, Ampicilina. Infecciones del tracto respiratorio y del tracto renal.
• Antiestafilocócicas: Cloxacilina, Flucloxacilina. Infecciones de piel.

Reacciones Adversas

• Hipersensibilidad (3-10%): anafilaxia, urticaria, fiebre a droga, enfermedad del suero.
• Alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarreas.

β-Lactámicos: Cefalosporinas

Espectro de Acción

• Depende de la generación.
• Similar a penicilinas.
• Mayor resistencia a β-lactamasas.

Indicaciones Terapéuticas

• Infecciones del tracto respiratorio.
• Infecciones del tracto renal.

Efectos Adversos

• Reacciones de hipersensibilidad cruzadas con penicilina (5 a 10%).
• Nefrotoxicidad.

β-Lactámicos: Monobactams (Aztreonam)

• Actividad sobre microorganismos Gram negativos (enterobacterias, Pseudomonas, y otras gramnegativas aerobias).
• Aumenta la resistencia a las β-lactamasas.
• Disminuye la hipersensibilidad cruzada por estructura química (sin reacciones cutáneas ni anafilácticas).

Carbapenems: Imipenem

Propiedades Farmacocinéticas

• No absorbido desde el tracto gastrointestinal.
• Administración intravenosa.
• Distribución amplia.
• t1/2: 1 hora.
• Excreción renal (70%).

Efectos Laterales

• Infusión intravenosa rápida: Náuseas y vómitos (1%).