Antibióticos: Clasificación, Mecanismos de Acción y Consideraciones Clínicas

Tetraciclinas

Generaciones

• 1ª generación: Tetraciclina y Oxitetraciclina (Inicio de los 50)
• 2ª generación: Doxiciclina y Minociclina (Fines de los 60)

Consideraciones importantes

• No deben ser administradas en niños menores a 4 años porque se fijan al esmalte dental en formación causando una coloración parda obscura en forma definitiva.
• ¿Por qué las tetraciclinas no se deben administrar con leche ni derivados de leche?
  Porque el calcio de estos alimentos forma con tetraciclina un complejo químico que impide la absorción del antibiótico (interacción alimenticia).
• ¿Por qué las tetraciclinas no se deben administrar en personas alérgicas a ellas?
  Pueden causar fotosensibilidad (Rechazo a la luz solar).

Mecanismos de Acción

Tetraciclinas y Aminoglucósidos

Inhiben la subunidad 30-s ribosomal, bloqueando la síntesis de proteínas de las bacterias. En consecuencia, estas detienen su desarrollo.

Omeprazol

Inhibe a la enzima (bomba de protones), por lo tanto inhibe la síntesis de ácido clorhídrico, solucionando así la hiperclorhidria y acidez.

Macrólidos

Inhiben la subunidad 50-s ribosomal.

Quinolonas

Inhiben la enzima ADN Girasa responsable del desenrrollamiento del ADN cuando la bacteria se está multiplicando. En consecuencia, las bacterias no pueden seguir multiplicándose.

Ejemplos de Dosificación

Tetraciclinas

• Doxiciclina en sinusitis: 200 mg 1 vez al día x 5 días.
• Minociclina en acné: 50 mg 1 vez al día durante 20 días.

Macrólidos

• Claritromicina en la bronquitis de una mujer de 48 años: Comp. Recn 500 mg c/12 hrs x 7 días
• Claritromicina en la faringo-amigdalitis estreptocócica de un joven de 22 años: 500 mg c/12 hrs x 14 días (FRC).
• Roxitromicina en bronquitis crónica en adultos: Comp. Rec. 300 mg 1 vez al día x 8 días.
• Lincomicina inyectable en la artritis séptica de un hombre de 35 años: 600 mg cada 12 horas, hasta 48 horas después de desaparecida la fiebre.

Otros

• Omeprazol en reflujo gastro-esofágico y en la esofagitis: 20 mg de omeprazol 2 veces al día por 7 días
• Clindamicina óvulos vaginales:
  • Embarazadas: 1 óvulo de 100 mg x noche, paciente acostada x 3 días.
  • NO embarazadas: 1 óvulo de 100 mg x noche, paciente acostada x 7 días
• Cloranfenicol en la fiebre tifoidea de adultos: 500 mg. c/6 u 8 hrs x 5 a 7 días.
• Ciprofloxacino en prostatitis: 500 mg 2 veces al día c/12 hrs x 10 días.
• Moxifloxacino en la neumonía de adultos: 400 mg 1 vez al día por 10 días.

Macrólidos

Clasificación

• Antiguos: Eritromicina.
• Modernos: Claritromicina – Azitromicina – Roxitromicina.
• Similares: Lincomicina – Clindamicina.

Azitromicina

¿Por qué azitromicina se dosifica una vez al día por tres días consecutivos?

Porque al realizar su absorción a través de la sangre, llega a los glóbulos blancos los cuales fagocitan las partículas del antibiótico, descargando azitromicina en el sitio de la infección. La azitromicina alcanza altos niveles tisulares (Tejidos) que termina siendo bactericida. Además, recién comienza a eliminarse después del 10º día de su última dosis, lo que equivale administrarla durante 14 a 15 días. No tiene Peack Plasmático, No tiene vida media (T ½)

Omeprazol

Indicaciones

Seis indicaciones del omeprazol: Hiperclorhidria - Úlcera péptica - Reflujo gastroesofágico - Esófago de Barrett - Esofagitis - Síndrome de Zollinger-Ellison

Lincomicina y Clindamicina

Similitud con macrólidos

¿Por qué lincomicina y clindamicina se consideran como similares a macrólidos?

Porque son de amplio espectro y bacteriostáticos. También tienen el mismo mecanismo de acción que los macrólidos, es decir, inhibir la subunidad 50-s ribosomal bacteriano, de esta manera bloquea la síntesis de proteínas de la bacteria.

Diferencias

Lincomicina

Antibiótico natural. Acción sobre bacterias aeróbicas Gram (+) como estreptococos, estafilococos y diplococos, también sobre importantes bacterias anaeróbicas como clostridium, bacteroides fragilis.

Clindamicina

Derivado semisintético de Lincomicina. Su principal uso es en infecciones por bacterias anaeróbicas, como infecciones intrabdominales (Peritonitis) y Pélvicas (Salpingitis), también en Infecciones Óseas (Osteomielitis) y Articulares (Artritis Séptica).

Desventaja grave

¿Qué desventaja grave pueden presentar lincomicina y clindamicina inyectables?

En altas dosis y por periodos prolongados puede causar una patología grave llamada colitis pseudomembranosa que pone en peligro la vida del paciente causada por la bacteria anaeróbica de la flora intestinal Clostridium Difficile.

Cloranfenicol

Restricciones de uso

¿Por qué está prohibido el uso de cloranfenicol en muchos países y sí está autorizado en Chile?

Está prohibido en algunos países ya que en altas dosis y por periodos prolongados puede causar una anemia aplásica, dejando al paciente con una seria déficit inmunitaria. En Chile se usa porque es uno de los pocos antibióticos para el tratamiento de la Fiebre Tifoidea (Tifus Intestinal). Infección endémica de nuestro país.

Aminoglucósidos y Quinolonas

Ejemplos

Aminoglucósidos

Estreptomicina, Gentamicina, Amikacina, Neomicina.

Quinolonas

Levofloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino.

Desventajas de los aminoglucósidos

¿Por qué los aminoglucósidos no tienen formas farmacéuticas orales?

• No tienen forma oral, sólo inyectable o tópica por su mala absorción intestinal.
• En altas dosis y por periodos prolongados producen sordera (ototoxicidad) y también insuficiencia renal (nefrotoxicidad).

Desventajas de las quinolonas

• El Ciprofloxacino que fue el 1er antibiótico de esta serie al ser introducido en medicina a fines de los 70 presenta en la actualidad resistencia creciente de las bacterias a su acción, lo que determina que su uso sea en cantidades cada vez mayor.
• No hay ff inyectables para infecciones urinarias graves. No existen ff infantiles (jarabes – suspensión oral).