AINEs Esenciales: Farmacología, Usos Terapéuticos y Consideraciones Clínicas

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son ampliamente utilizados por sus propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. A continuación, se detallan algunos de los AINEs más relevantes, sus características farmacológicas, usos y precauciones.

Fenamatos

Los fenamatos constituyen una familia de AINEs derivados del ácido N-fenilantranílico, que incluyen: ácido mefenámico, ácido meclofenámico, ácido flufenámico, ácido tolfenámico y etofenámico. Frecuentemente causan efectos adversos como diarrea.

Ácido Mefenámico (PONSTEL) y Meclofenamato Sódico (MECLOMEN)

• El ácido mefenámico (PONSTEL) se ha utilizado como analgésico en cuadros reumáticos, lesiones de tejidos blandos, manifestaciones dolorosas musculoesqueléticas y dismenorrea.
• Como antiinflamatorios, el ácido mefenámico y el meclofenamato sódico (MECLOMEN) se han evaluado en el tratamiento de osteoartritis y artritis reumatoide.
• No tienen ninguna ventaja sobre otros AINEs y no se recomienda su uso en niños o embarazadas.

Propiedades Farmacológicas de los Fenamatos

• Los fenamatos poseen propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas gracias a su habilidad para inhibir la ciclooxigenasa.

Farmacocinética de los Fenamatos

• El meclofenamato alcanza su concentración máxima en 0.5 a 2 horas.
• El ácido mefenámico, de dos a 4 horas.
• Ambos tienen una vida media de 2 a 4 horas.

Efectos Tóxicos y Precauciones de los Fenamatos

• Principalmente en el aparato digestivo: dispepsia, diarrea, inflamación intestinal.
• Se han reportado casos graves de anemia hemolítica.

Tolmetín (1976)

• Fármaco antiinflamatorio, antipirético y analgésico.
• Causa erosiones gástricas y prolonga el tiempo de sangrado.
• Alcanza concentraciones máximas de 20 a 60 minutos y tiene una vida media de 5 horas.
• Se utiliza para combatir la osteoartritis, artritis reumatoide, así como la espondilitis anquilosante.
• Los efectos colaterales incluyen dispepsia, náuseas, vómito, úlceras gástricas y, a nivel del SNC, nerviosismo, angustia e insomnio.

Ketorolaco

• Potente analgésico con moderada eficacia antiinflamatoria.
• Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
• Inhibe la agregación plaquetaria y puede inducir úlceras gástricas.
• Concentraciones máximas en 30 a 50 minutos.
• Vida media de 4 a 6 horas.
• Aplicaciones para dolor postoperatorio, en lugar de opioides, vía intramuscular u oral.
• Los efectos colaterales incluyen somnolencia, mareo, cefalea, dispepsia y náuseas.

Diclofenaco

• Inhibidor de la ciclooxigenasa que posee propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas.
• Disminuye las concentraciones de ácido araquidónico en leucocitos.
• Se metaboliza en el hígado por la subfamilia CYP2C del citocromo CYP450.
• Aplicaciones terapéuticas para el tratamiento a largo plazo de osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. También en lesiones musculoesqueléticas, dolor postoperatorio y dismenorrea.

Derivados del Ácido Propiónico

Utilizados en el tratamiento sintomático de osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y artritis gotosa. Los principales son ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, fenoprofeno y ketoprofeno. Todos son inhibidores de la ciclooxigenasa con diferentes potencias. Todos modifican la función plaquetaria y prolongan el tiempo de sangrado.

Ibuprofeno

• Se expende en presentaciones de 200 a 800 mg.
• Eficaz para combatir el dolor leve a moderado y la dismenorrea primaria.
• Se recomienda su consumo con leche o alimentos para reducir efectos adversos en las vías gastrointestinales.
• Alcanza concentraciones máximas de una a dos horas y una vida media de aproximadamente dos horas.
• Los efectos adversos más comunes incluyen dolor epigástrico, náuseas, pirosis y sensación de distensión.

Naproxeno

• Se une ampliamente a proteínas plasmáticas y se excreta en un 99% por la orina.
• Los efectos adversos varían desde dispepsia, molestias gástricas y pirosis, hasta náuseas, vómito y hemorragia gástrica.

Fenoprofeno

• Se absorbe de manera incompleta en un 85%.
• Alcanza concentraciones máximas en 2 horas.
• Se une ampliamente a proteínas plasmáticas y se excreta casi en su totalidad por la orina.
• Los efectos adversos en el tubo digestivo incluyen molestias abdominales y dispepsia.
• Puede manifestar erupciones cutáneas y alteraciones del SNC.

Ketoprofeno

• Estabilizador de membranas lisosómicas y antagoniza las acciones de la bradicinina.
• Alcanza su concentración máxima en una o dos horas.
• Efectos adversos gastrointestinales y puede ocasionar retención de líquidos.