Agonistas y Antagonistas Colinérgicos y Adrenérgicos: Clasificación, Mecanismo de Acción y Usos Terapéuticos

Agonistas Colinérgicos

Clasificación

Los fármacos colinérgicos se agrupan en:

• Ésteres de la colina:
  • Metacolina: Broncoconstrictor y produce miosis ocular.
  • Carbacol: Se utiliza para tratar el glaucoma.
  • Betanecol: Estimula la contracción de la vejiga, facilitando la eliminación de líquidos posoperatoria.
• Anticolinesterasas:
  • Reversibles: Su unión con la enzima es inestable, liberándola sin modificarla.
    • Carbamatos terciarios (fisostigmina y salicilato)
    • Carbamato cuaternario (neostigmina, bromuro metil sulfa)
  • Irreversibles: Compuestos organofosforados que se unen fuertemente a la acetilcolinesterasa.
    • Fisostigmina: Inhibe reversiblemente la acetilcolinesterasa, aumentando la acetilcolina en el receptor. Tiene buena absorción, atraviesa la barrera hematoencefálica y se elimina por vía renal.
    • Neostigmina: Anticolinesterásico amonio cuaternario que inhibe la colinesterasa. No cruza la barrera hematoencefálica.
• Alcaloides colinérgicos:
  • Pilocarpina: Estimula estructuras inervadas por fibras colinérgicas posganglionares. Disminuye la presión intraocular.
  • Muscarina
  • Arecolina

Antagonistas Colinérgicos

Clasificación

• Alcaloides naturales: Atropina, hiosciamina y escopolamina.
• Anticolinérgicos semisintéticos y sintéticos

Farmacodinamia

Atropina y escopolamina ejercen dos acciones principales:

• Anticolinérgica o parasimpaticolítica: Bloquea la acción muscarínica de la acetilcolina.
• Estimulante del SNC

Atropina: Alcaloide de la belladona con alta afinidad por los receptores muscarínicos. Su antagonismo competitivo impide la unión de la acetilcolina.

Escopolamina (hioscina): Alcaloide de la belladona con efectos semejantes a la atropina, pero con mayor efecto sobre el SNC y mayor duración.

Antagonistas de Receptores Adrenérgicos

Introducción

Bloquean la estimulación simpática, uniéndose a receptores adrenérgicos sin desencadenar los efectos intracelulares habituales.

Clasificación

• Antagonistas de receptores alfa (α1, α2):
  • No selectivos:
    • Reversibles: Fentolamina y tolazolina.
    • Irreversible: Fenoxibenzamina.
  • Selectivos:
    • Alfa 1: Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina.
    • Alfa 2: Yohimbina y mirtazapina.
• Antagonistas de receptores beta (β1, β2):
  • No selectivos: Nadolol, propanolol, sotalol y timolol.
  • No selectivos con actividad parcial: Alprenolol, pindolol, penbutolol.
  • Selectivos beta 1: Acebutolol, atenolol, betaxolol, esmolol, metoprolol.
  • Selectivos beta y alfa: Carvedilol, bucindolol y labetalol.

Fentolamina y tolazolina: Bloqueo competitivo reversible de receptores alfa 1 y alfa 2. Se utilizan en la reversión de anestesia de tejidos blandos.

Fenoxibenzamina: Se une covalentemente a receptores alfa 1 y alfa 2. Se utiliza en el control de la presión arterial en casos de feocromocitoma.

Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina: Antagonistas selectivos y competitivos de receptores alfa 1. Se utilizan principalmente para la hipertensión.

Yohimbina: Bloquea selectivamente receptores alfa 2. Se utiliza en casos de hipotensión y disfunción eréctil.

Nadolol, propanolol, sotalol y timolol: Antagonistas competitivos de receptores beta 1 y beta 2. Disminuyen la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca. Se utilizan en casos de hipertensión, angina de pecho, arritmias cardíacas e IAM.

Alprenolol, pindolol y penbutolol: Beta bloqueantes no selectivos con actividad simpaticomimética intrínseca. Se utilizan en casos de hipertensión, arritmias y migrañas.

Acebutolol, atenolol, betaxolol, esmolol y metoprolol: Beta bloqueantes selectivos de receptores beta 1. Se utilizan en casos de angina de pecho, arritmias e hipertensión.

Carvedilol, bucindolol y labetalol: Bloqueantes de receptores beta y alfa 1. Se utilizan para la hipertensión arterial, especialmente cuando se asocia a hiperlipidemia, insuficiencia renal o diabetes no insulinodependiente.

Agonistas Adrenérgicos

Mecanismo de Acción

1. Acción directa: Actúan directamente sobre receptores alfa y beta. Ej: epinefrina, norepinefrina, dopamina.
2. Acción indirecta: Bloquean la recaptación o causan la liberación de norepinefrina. Ej: cocaína y anfetamina.
3. Acción mixta: Estimulan adrenoreceptores y aumentan la liberación de norepinefrina. Ej: efedrina y pseudoefedrina.

Usos Terapéuticos

• Epinefrina: Broncoespasmo, choque anafiláctico, paro cardíaco, anestésicos locales.
• Norepinefrina: Choque séptico.
• Isoproterenol: Broncodilatador en emergencias.
• Dobutamina: Vasodilatador para la hipertensión.
• Oximetazolina: Descongestionante nasal, gotas oftálmicas.
• Fenilefrina: Vasoconstrictor.
• Clonidina: Hipertensión.
• Salbutamol y terbutalina: Broncodilatadores de acción corta.
• Salmeterol y formoterol: Broncodilatadores de acción prolongada.
• Tiramina: Favorece la inactivación de la MAO.
• Cocaína: Bloquea el transportador de norepinefrina.
• Efedrina y pseudoefedrina: Acción mixta, aumentan la liberación de norepinefrina y estimulan receptores alfa y beta.