Acciones de la adrenalina y noradrenalina: efectos cardiovasculares, metabólicos y otros

Acciones de la Adrenalina

Efectos sobre el sistema cardiovascular

• Corazón: (β1) ↑ frecuencia cardíaca
• Vasos sanguíneos:
  • Dosis bajas: Vasodilatación de arteriolas (β2) ↓ Presión Arterial Diastólica (PAD) y taquicardia refleja
  • Dosis altas: Vasoconstricción de arteriolas (α1 y α2) taquicardia. Vasoconstricción venosa: ↑ retorno venoso

Efectos sobre otros sistemas

• Músculo liso bronquial: Broncodilatación (β2). Descongestión de mucosas (vasoconstricción) (α1)
• Útero grávido: ↓ Frecuencia de contracciones (β2)
• Vejiga urinaria: Relajación del detrusor (β2). Contracción del esfínter y trígono (α1)
• Iris: Contracción del músculo radial: midriasis (α1)
• Intestino: Relajación (β) > contracción (α). (-) liberación de acetilcolina (α2)
• Metabolismo: ↑ glucogenólisis (β2) (hiperglucemia e hiperlactacidemia). ↑ lipólisis (β3). ↓ Secreción de insulina: α2 (-) > β2 (+) (hiperglucemia)
• Músculo estriado: Temblor muscular (β2)
• SNC: Escasos efectos, pasa mal la barrera hematoencefálica (BHE)

Acciones de la Noradrenalina

Carece de acción β2

Efectos a dosis habituales

• Activación β1 y α
• Intensa vasoconstricción. ↑ Resistencias periféricas y ↑ Presión Arterial Diastólica (PAD). ↑ frecuencia cardíaca. ↑ fuerza de contracción. ↑ Presión Arterial Sistólica (PAS) (β1). ↑ volumen minuto: Hipertensión arterial (HTA) y bradicardia refleja

Efectos a dosis altas

• Hiperglucemia ((α2 > β2 in vivo))

Otros efectos

• Intradérmica: ↑ Sudoración (α1)
• SNC: Escasos efectos, pasa mal la BHE

Acciones farmacológicas de la Isoprenalina

Efectos generales

Activación β1 y β2

Efectos cardiovasculares

• ↑ frecuencia cardíaca. ↑ fuerza de contracción (↑ gasto cardíaco) (β1) → vasodilatación generalizada. ↓ Resistencias periféricas (β2) → ↓↓PAD. ↑PAS

Efectos sobre el músculo liso extravascular

• (β2) Dilatación bronquial. (-) contracción uterina (útero grávido y a término). ↓ Motilidad gastrointestinal

Efectos metabólicos

• ↑ Glucogenólisis (hiperglucemia) < que adrenalina (β2). No (-) secreción de insulina (no efecto α2). ↑ Lipólisis: libera ácidos grasos (termogénesis) (β3). Estímulo β1: secreción de renina

Agonistas Adrenérgicos

Agonistas α1

• Fenilefrina, Cirazolina. Sistémica (oral) y tópica. •Vasoconstricción intensa (↑ Tensión Arterial). •Bradicardia refleja. Derivados Imidazólicos. Oximetazolina.

Agonistas α2

• Clonidina, Apraclonidina, Xilazina

Agonistas β2

• Salbutamol, Rimiterol, Ritodrina, Clembuterol

Adrenérgicos Mixtos

• Tiramina, Efedrina, Anfetamina

Dopamina

Efectos cardiovasculares

• Dosis bajas: Vasodilatación renal (no músculo esquelético). ↑ Diuresis y ↓ reabsorción de Na+ por (+)D1. (-) liberación de noradrenalina: hipotensión y bradicardia por (+)D2
• Dosis más altas: ↑ contractilidad cardíaca y taquicardia por (+) β1. Puede quedar oculta por (+) D2
• Dosis elevadas: Vasoconstricción por (+) α

Otros efectos

• (-) motilidad intestinal. (+) secreción exocrina del páncreas. (-) o modera transmisión ganglionar

Antagonistas Adrenérgicos

Antagonistas α reversibles

• Quinazolinas (Prazosina): Bloqueo selectivo α1: ↓ Tensión Arterial
• Imidazolinas (Fentolamina): Bloqueo α1 y α2: vasodilatación → ↓ Tensión Arterial y taquicardia
• Ergotamina: (+) parcial α y 5HT

Antagonistas α irreversibles

• Fenoxibenzamina

Bloqueantes β inespecíficos

• Propranolol

Bloqueantes β con actividad agonista parcial

• Oxprenolol

Bloqueantes β selectivos (Cardioselectivos)

• Atenolol, Acebutolol

Bloqueantes β selectivos + actividad agonista

• Labetalol