Fármaco

–La tolerancia a los opioides se refiere a una disminución en la efectividad aparente del agonista opioide con la administración continua o repetida de agonistas que se manifiesta como pérdida de los efectos sedantes y analgésicos. Ocurre por

•Disminución en la disponibilidad de receptores en la superficie de la membrana celular,

•Inactivación de proteínas  de la vía de señalización o

•Por cambios adaptativos mas complejos que implican cambios, por ejemplo, en la expresión  génica de receptores.

–La dependencia representa un estado de adaptación manifestado por un síndrome de abstinencia producido por el cese de la exposición al opioide.

–La adicción es un patrón de comportamiento caracterizado por el uso compulsivo del opioide.

18.A una  paciente de 58 años la van a intervenir por un síndrome del túnel del carpo.  Para efectuar el procedimiento, se debíó realizar una anestesia regional mediante bloqueo del plexo braquial a nivel supraclavicular. Este procedimiento tiene una duración de aproximadamente 2 horas.  Para realizar este procedimiento se selecciónó bupivacaína. ¿Cuál es el mecanismo de acción este agente?

c.

Bloquear la entrada de iones sodio a las neuronas

•Los anestésicos locales bloquean el inicio y la propagación del potencial de acción al bloquear la conductancia de Na+

–A bajas concentraciones, disminuyen la tasa de aumento del potencial de acción, aumentan su duración y aumentan el período refractario, lo que reduce la tasa de disparo neuronal.

–A mayores concentraciones impiden el disparo del potencial de acción.

•Un nervio en reposo es menos sensible a un anestésico local que uno que se estimula repetidamente con una mayor frecuencia de estimulación.

•Un potencial de membrana más positivo causa un mayor grado de bloqueo anestésico.

–Estos efectos dependientes de la frecuencia y el voltaje de los anestésicos locales se producen porque la forma cargada del anestésico local obtiene acceso a su sitio de uníón dentro del poro, principalmente cuando el canal de Na+ está abierto y porque el anestésico local se une más estrechamente y estabiliza la conformación inactiva del canal Na+