Fármacos con acción en el sistema nervioso central
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FARMACOS CON ACCION EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
El SNC esta constituido por complejos sistemas neuronales k regulan el funcionamiento de otros sistemas del organismo y del propio SNC. Existen numerosos mediadores responsables de la transmisión nerviosa. El paso de los fármacos al SNC depende de su peso molecular, lipofilia y carga. La barrera hematoencefalica tiene unas características especiales k hacen que algunas moléculas tengan dificultades para penetrar en el SNC.
Neurotransmisores
En la transmisión de la información en el sistema nervioso central están involucrados numerosas sustancias.
INHIBIDORES
GABA (Ácido gamma-aminobutírico). Neurotransmisor k ejerce una poderosa acción inhibidora del SNC. Hace su efecto al unirse a un receptor (GABAA) k esta asociado a un canal iónico permeable al cloro).
Los fármacos k interfieren en GABA SON:
VIGABATRINA: inhibición irreversible de transaminasa de GABA.
GABAPENTINA: aumenta liberación de GABA. Fármaco usado como antipileptico.
GLICINA: neurotransmisor inhibidor del SNC k tiene su propio receptor Gly -R. su papel es el control de la sensibilidad sensorial y de la función motora./ Toxina tetanica: blokeo de exocitosis de glicina por parte de neuronas en medula.produce hiperexcitabilidad excesiva y violentos espasmos musculares.
PURINA (adenosina): inhibidor del SNC de efecto muy fugaz ya k posee un sistema de recaptación muy activo.
- Dipridamol: blokea el transportador -potenciación del efecto de Adenosina.
- Adenosinas: con receptor propio A1 y cuando lo activa aumenta la permeabilidad de los canales de potasio. Se usa como antiarrítmico en las takirritmias supraventriculares.
- Xantinas: sustancia exógenos k actúan inhibiendo la acción de la adenosina produciendo efectos estimulantes centrales. EXCITADORES ACIDO GLUTÁMICO , ACIDO ASPÁRTICO: bloqueo de sus receptores (efecto anticolvunsivante)
ESTIMULANTES
XANTINAS: Existen en bebidas corrientes (CAFEINA-café,TEOFILINA-te y se usa en terapéutica, TEOBROMINA-cacao). Estas antagonizan los receptores de adenosina (mediador inhibidor), aumentan el estado de vigilia, reducen la fatiga, aumentan la tension, mejoran la actividad intelectual, estimulan la respiración y producen ansiedad, insomnio, temblores y convulsione.
Acciones perifericas de las Xantinas: En MUSCULO LISO relajan los músculos lisos bronquiales, en MUSCULO ESQUELETICO aumentan el trabajo muscular, en APARATO CARDIOVASCULAR aumentan la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción del corazón y diminuye la presión venosa y la resistencia vascular
Efectos secundarios de la Xantina: producen tolerancia fácilmente, la cafeína conduce a dependencia psíquica, no se deben usar en niños e individuos con insomnio, en pacientes hipertensos, en pacientes con patología cardiaca y en pacientes con ulceras péptica.
TEOFILINA: buena absorción oral, atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica, excrecion renal. Con la edad producen insuficiencia cardiaca y hepatica. Se pueden adminitrar por via IV (diluida y lentamente) y para hacer posible esto -teofilina+etilenodiamina=aminofilina.
Derivados:Diprofilina y emprofilina: son xantinas usadas en asma y EPOC por su efecto broncodilatador k producen relajación del músculo liso bronquial, inhiben la liberación de mediadores por los mastocitos responsables de inflamación bronquial, mejoran la contractilidad diafragmática y estimulan los centros respiratorios medulares. Efectos segundarios de teofilina: a niveles plasmáticos entre 10-20 yg/ml producen nerviosismo, insomnios, nauseas y espigastralgia, a niveles plasmáticos mayores k 20 yg/ml producen diarrea, taquicardia y vómitos persistentes, a niveles plasmáticos mayores 35 yg/ml producen convulsiones y arritmias.
Uso terapéutico de teofilina: en asmas bronquiales agudas y cronicas, en enfermedades pulmonares (EPOC) y en apnea del recien nacido.
El SNC esta constituido por complejos sistemas neuronales k regulan el funcionamiento de otros sistemas del organismo y del propio SNC. Existen numerosos mediadores responsables de la transmisión nerviosa. El paso de los fármacos al SNC depende de su peso molecular, lipofilia y carga. La barrera hematoencefalica tiene unas características especiales k hacen que algunas moléculas tengan dificultades para penetrar en el SNC.
Neurotransmisores
En la transmisión de la información en el sistema nervioso central están involucrados numerosas sustancias.
INHIBIDORES
GABA (Ácido gamma-aminobutírico). Neurotransmisor k ejerce una poderosa acción inhibidora del SNC. Hace su efecto al unirse a un receptor (GABAA) k esta asociado a un canal iónico permeable al cloro).
Los fármacos k interfieren en GABA SON:
VIGABATRINA: inhibición irreversible de transaminasa de GABA.
GABAPENTINA: aumenta liberación de GABA. Fármaco usado como antipileptico.
GLICINA: neurotransmisor inhibidor del SNC k tiene su propio receptor Gly -R. su papel es el control de la sensibilidad sensorial y de la función motora./ Toxina tetanica: blokeo de exocitosis de glicina por parte de neuronas en medula.produce hiperexcitabilidad excesiva y violentos espasmos musculares.
PURINA (adenosina): inhibidor del SNC de efecto muy fugaz ya k posee un sistema de recaptación muy activo.
- Dipridamol: blokea el transportador -potenciación del efecto de Adenosina.
- Adenosinas: con receptor propio A1 y cuando lo activa aumenta la permeabilidad de los canales de potasio. Se usa como antiarrítmico en las takirritmias supraventriculares.
- Xantinas: sustancia exógenos k actúan inhibiendo la acción de la adenosina produciendo efectos estimulantes centrales. EXCITADORES ACIDO GLUTÁMICO , ACIDO ASPÁRTICO: bloqueo de sus receptores (efecto anticolvunsivante)
ESTIMULANTES
XANTINAS: Existen en bebidas corrientes (CAFEINA-café,TEOFILINA-te y se usa en terapéutica, TEOBROMINA-cacao). Estas antagonizan los receptores de adenosina (mediador inhibidor), aumentan el estado de vigilia, reducen la fatiga, aumentan la tension, mejoran la actividad intelectual, estimulan la respiración y producen ansiedad, insomnio, temblores y convulsione.
Acciones perifericas de las Xantinas: En MUSCULO LISO relajan los músculos lisos bronquiales, en MUSCULO ESQUELETICO aumentan el trabajo muscular, en APARATO CARDIOVASCULAR aumentan la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción del corazón y diminuye la presión venosa y la resistencia vascular
Efectos secundarios de la Xantina: producen tolerancia fácilmente, la cafeína conduce a dependencia psíquica, no se deben usar en niños e individuos con insomnio, en pacientes hipertensos, en pacientes con patología cardiaca y en pacientes con ulceras péptica.
TEOFILINA: buena absorción oral, atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica, excrecion renal. Con la edad producen insuficiencia cardiaca y hepatica. Se pueden adminitrar por via IV (diluida y lentamente) y para hacer posible esto -teofilina+etilenodiamina=aminofilina.
Derivados:Diprofilina y emprofilina: son xantinas usadas en asma y EPOC por su efecto broncodilatador k producen relajación del músculo liso bronquial, inhiben la liberación de mediadores por los mastocitos responsables de inflamación bronquial, mejoran la contractilidad diafragmática y estimulan los centros respiratorios medulares. Efectos segundarios de teofilina: a niveles plasmáticos entre 10-20 yg/ml producen nerviosismo, insomnios, nauseas y espigastralgia, a niveles plasmáticos mayores k 20 yg/ml producen diarrea, taquicardia y vómitos persistentes, a niveles plasmáticos mayores 35 yg/ml producen convulsiones y arritmias.
Uso terapéutico de teofilina: en asmas bronquiales agudas y cronicas, en enfermedades pulmonares (EPOC) y en apnea del recien nacido.